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連續(xù)流化學(xué)是一種化學(xué)反應(yīng)過程,其中反應(yīng)物在連續(xù)的流動系統(tǒng)中轉(zhuǎn)化成產(chǎn)品,而不像傳統(tǒng)的批量反應(yīng)那樣在封閉的容器中進(jìn)行。這一方法在制藥行業(yè)中得到了越來越多的應(yīng)用,特別是在推動創(chuàng)新藥物的開發(fā)和克服傳統(tǒng)制藥生產(chǎn)瓶頸方面,具有巨大潛力。以下是連續(xù)流化學(xué)如何突破制藥生產(chǎn)瓶頸并推動創(chuàng)新藥物開發(fā)的...
康寧雜化反應(yīng)器連續(xù)流工藝驗證康寧反應(yīng)器不同規(guī)格的微通道反應(yīng)器可以混合使用,快速進(jìn)行工藝研究及放大。作者利用康寧實驗室規(guī)模G1反應(yīng)器和康寧低流量(LF)反應(yīng)器(持液體積為13.5mL)進(jìn)行連續(xù)流工藝驗證:1、預(yù)熱至50℃的甘油以流速為1.45mL/min(1eq.)輸送進(jìn)入康寧G1反應(yīng)模塊;2、0.041MDBU/DMC溶液以流速為5.05mL/min(1mol%DBU,3eq.DMC);3、兩種流體都在康寧反應(yīng)器的第一個流體模塊內(nèi)混合,后續(xù)4個串聯(lián)的玻璃模塊用于延長反應(yīng)停留時...
研究背景:目前,約25%的商業(yè)藥物含有氟。2018年至2021年間,美國食品和藥物管理局批準(zhǔn)的含氟小分子藥物增至33?45%。在農(nóng)藥行業(yè),含氟農(nóng)藥也越來越受到追捧。1,2-二氟苯被認(rèn)為是一種多用途的合成模塊,用于將氟原子引入農(nóng)用化學(xué)品和活性藥物成分(API)中。例如,可以將它用作合成具有吸引力的靶分子3,4-二氟硝基苯的前體,進(jìn)而合成利奈唑胺、舒替唑胺和阿比維替尼等原料藥。1,2-二氟苯可以通過席曼(Balz?Schiemann)反應(yīng)對2-氟苯胺進(jìn)行脫氨基氟化的路線,這是將氟...
研究背景碳酸甘油酯(2,4-羥甲基-2-氧-1,3-二氧戊環(huán))是一種可生物降解、無毒、不易燃、低蒸汽壓的水溶性液體。它具有廣泛的應(yīng)用,包括作為制備商業(yè)化學(xué)品和聚合物的分子砌塊、作為有機溶劑、作為電池中電解質(zhì)的載體以及化妝品、個人護(hù)理和保健品中的添加劑和保濕劑。從環(huán)境和經(jīng)濟(jì)角度來看,碳酸甘油酯是甘油生物煉制中非常具有吸引力的目標(biāo)產(chǎn)品之一。制備過程從甘油直接制備碳酸甘油酯的方式,包括光氣化、CO/O2氧化羰基化、CO2羧化、尿素甘油裂解以及與二烷基或烯化碳酸酯的酯交換(圖1)。甘...
研究背景:納米氧化鐵在催化、藥物傳遞、光吸收材料等前沿研究中扮演者*角色。納米氧化鐵的尺寸大小和粒徑分布對材料性能表現(xiàn)非常重要。因此,高效制備一系列小粒徑(<10nm)且平均粒徑均一的納米氧化鐵顆粒變得尤為重要??祵幏磻?yīng)器印度團(tuán)隊與印度國家理工學(xué)院的研究人員合作,使用康寧微反應(yīng)器合成氧化鐵納米顆粒(NPs),研究了不同操作參數(shù)對獲得的NP特性的影響。氧化鐵NPs的合成基于使用硝酸鐵(III)前體和氫氧化鈉作為還原劑的共沉淀和還原反應(yīng)。使用透射電子顯微鏡(TEM)、傅里葉變換紅...
微通道反應(yīng)器內(nèi)徑較小,在進(jìn)行一些催化反應(yīng)時,常用到催化劑。通常的做法是把催化劑和溶劑或反應(yīng)物混合一起進(jìn)料,但有時需要把催化劑固載在微反應(yīng)器內(nèi)壁上。在該反應(yīng)器中形成多相催化的第三種方法:液體催化劑前驅(qū)體在整個反應(yīng)過程中被連續(xù)泵入微反應(yīng)器,并原位產(chǎn)生高活性催化劑,實現(xiàn)高效催化加氫反應(yīng),而不是反應(yīng)物在催化劑的固定床上流動。這種連續(xù)添加催化劑前驅(qū)體的方法的好處:在運行過程中,通過調(diào)節(jié)流量,催化劑與底物的比例是可控的;一旦獲得穩(wěn)定的體系,催化劑的活性在整個運行過程中保持不變。實驗研究:...
CRA-680是治療炎癥疾病的有前景的藥物。它主要治療以Th2細(xì)胞(CRTH2)上表達(dá)的趨化劑受體同源分子為靶點的炎癥。其合成通常是以化合物碘吲哚(化合物3)和硼酸異喹諾酮酯(化合物4)經(jīng)Suzuki–Miyaura偶聯(lián)反應(yīng)得到化合物(化學(xué)物2),經(jīng)水解后獲得。其中偶聯(lián)反應(yīng)在經(jīng)過多種條件篩選后,以Pd2(dba)3,tBu3P·HBF4,K3PO4,正丁醇以及水體系可獲得較高收率。該反應(yīng)物料是一種三相混合物。包括兩種液體,除了作為固相存在的不溶性催化劑外,這兩種液相僅部分可混...
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